注册 登录  
 加关注
   显示下一条  |  关闭
温馨提示!由于新浪微博认证机制调整,您的新浪微博帐号绑定已过期,请重新绑定!立即重新绑定新浪微博》  |  关闭

美迪西生物医药

 
 
 

日志

 
 

奥沙普秦凝胶剂处方筛选及稳定性研究  

2015-12-25 16:10:05|  分类: 默认分类 |  标签: |举报 |字号 订阅

  下载LOFTER 我的照片书  |

要:目的 制备奥 沙普秦凝胶剂并对凝胶剂稳定性进行研究 方法 采用Franz扩散池,以大鼠 离体皮肤 为屏 ,进行 体外 渗透性 实验 、利 用正 交设计考察 药物含量 、月桂氮革酮浓度以及丙二醇用量对奥沙普秦凝胶剂经皮渗透性的影响。通过稳定性实验考察奥沙普秦凝胶的稳定性 。结果凝胶剂处方的最佳组合为 3%月桂氮革酮+ 10%丙二醇 + 2%奥沙普秦 ,其 体外经皮渗透近似零级过程,稳定性实验的含量测定结果、凝胶刺外观及涂展性均无明显变化。

结论 奥沙普秦凝胶剂稳定 良好

关键词 :奥沙普秦 ;凝胶刘 ;透皮吸收;稳定性;处方前研究;处方筛选

奥沙普秦(oxaprozin)是一强效非甾体抗炎药 ,主 要用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎 、肩周炎和强 直性脊椎炎等 ,其 口服常见胃肠道反应_1J。因此将 其制成用于局部治疗 的半固体制剂 ,通过加入渗透 促进剂来提高其在局部患处组织 中的浓 度,达到治 疗疾病的 目的。在半 固体制剂基质的选择上 ,根据 文献报道 _2J,以释药快 、手感好的卡波姆为基质 ,制 备奥沙普秦凝胶剂。在奥沙普秦凝胶剂透皮给药系 统的研究中,采用正交设计对影响奥沙普秦凝胶剂 经皮吸收的因素进行考察 ,并对所 制备 的凝胶剂进 行稳定性研究 ,为实际生产提供实验依据。 1 仪器与试药 JASCO—PU980型高效液相色谱仪(日本),色谱 柱为 DiamonsilCI8(46m//1x200//'1//15tanDikma )Franz扩散池(沈阳市玻璃仪器厂)TG328B 电光分析天平(上海天平仪器厂)SLC1型离心机 (沈阳理化仪器厂)pHS2C型酸度计(上海伟业仪 器厂 ) 奥沙普秦 (佳木斯化学 制药厂 ,含量 99O) 月桂氮革酮(azone,广州精细化学工业公 ),丙二 (PG,沈阳化学试剂厂),甘油(大连无机化工厂) 三乙醇胺(佳木斯化学试剂厂),卡波姆(Goodrich ),甲醇(色谱纯 ),其他试剂均为分析纯。 大鼠(SD,舍,200g左右 ,沈 阳药科 大学动 ) 2 实验方法 21 分析 方法 211 色谱 条件 采用 DiamonsilC8色谱 (46 iYlnl×200InlTl5tan);流动相 :甲醇.水 (8020),流速: 1mL·min~,紫外检测波长 285nnl。柱温 (25±1) 212 标准曲线 的制备 精密称取奥沙普秦适量 用体积分数为 50%乙醇配制奥 沙普秦系列标 准溶 ,取上述溶液 20 进样 ,记录峰面积。经 回归得 标准 曲线方 |D=20X10A01662(r= 09998),结 果表 明奥 沙普秦在 10006002xg· L 内线性 良好。 213 方法精密度 、回收率 配制奥沙普秦线性浓 度范围内高、中、低 3个浓度 (1336334534mg· L )的样品。于 1d内连续进样 5 5d内重复测 ,分别计算 日内、日间精 密度及 回收率 ,结果高 中、低 浓度 日内精 密度 RSD 别为 27%,37%, 34(n=5),日间精 密度 RSD 217%, 35%,46 (n5);回 (10159± 15) (9977±19) (10002±12)(n=5) 22 奥沙普秦凝胶剂的制备及体外渗透性实验 221 离体皮肤 的制备 200g左右雄性大鼠处死,用剪刀仔细剪去腹部皮肤上的毛,并将皮肤剥离,用刀片仔细去除皮下脂肪后洗净,置于生理盐水中 20保存 ,于1周内用完。实验前仔细检查鼠皮的完整性 ,不得有任何损伤。 222 奥沙普秦凝胶剂的制备取卡波姆 1g,加 20mL蒸馏水使其充分溶胀后 ,加人 2g 乙醇 ,另取奥沙普秦溶于适量乙醇中,分别加入适量丙二醇及月桂氮革酮 ,甘油 5g,将上述药液缓缓加人 到卡波姆基质中,边加边搅拌均匀,最后加蒸馏水至 100g,继续搅拌均匀,即得奥沙普秦透明凝胶剂。 223 奥沙普秦凝胶剂体外渗透性实验取处理好的鼠皮 ,角质层向上 ,固定在Franz扩散池上 ,在角质层一面涂上奥沙普秦凝胶剂约 1g(注意排除气 ),有效扩散面积为 252cm2。在接收池中加人 pH74的磷酸盐缓冲溶液 l25mL。将扩散池置于 (37±1) 温水浴中,并不断搅拌 ,在规定时间点 取样 ,同时 全部 更换接 收介质 。所取样品用045 m微孑L滤膜过滤 ,进样20 ,测定含量。 224 奥沙普秦凝胶剂处方筛选 “223”项下 方法进行渗透性实验,分别考察 了奥沙普秦用量 、月 桂氮革酮浓度以及丙二醇用量对奥沙普秦凝胶剂经 皮渗透性的影响,以累积渗透量为评价指标,采用正 交设计优化制剂处方。 225 奥沙普秦凝胶 剂体外释药实验 为考察奥 沙普秦凝胶剂的体外药物释放情况 ,采用透析袋为 渗透的屏障膜 ,按照凝胶剂体外渗透性实验 方法测 定了奥沙普秦凝胶剂 24h累积释放量。

  评论这张
 
阅读(1)| 评论(0)
推荐 转载

历史上的今天

在LOFTER的更多文章

评论

<#--最新日志,群博日志--> <#--推荐日志--> <#--引用记录--> <#--博主推荐--> <#--随机阅读--> <#--首页推荐--> <#--历史上的今天--> <#--被推荐日志--> <#--上一篇,下一篇--> <#-- 热度 --> <#-- 网易新闻广告 --> <#--右边模块结构--> <#--评论模块结构--> <#--引用模块结构--> <#--博主发起的投票-->
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

页脚

网易公司版权所有 ©1997-2018