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美迪西生物医药

 
 
 

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泮托拉唑钠肠溶微丸型片剂的制备  

2016-01-04 11:14:19|  分类: 默认分类 |  标签: |举报 |字号 订阅

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美迪西生物医药对于极少量的活性药物成分或具有成药性的候选化合物,美迪西可提供专业的处方前服务和挖掘有价值的信息,引领化合物进入后期开发。美迪西的处方前研究团队具有从事各类化合物研发的丰富经验,帮助客户成功推进化合物的早期筛选。

处方筛选(www.medicilon.com.cn 邮箱:marketing@medicilon.com.cn)

载体筛选(原辅料相容性,溶解速率等)

酸碱度调节和共溶剂的选择

表面活性剂増溶及促渗

纳米混悬(纳米晶,纳米粒,脂质体)

微乳,微球

固体分散体

摘要: 研究泮托拉唑钠肠溶微丸型片剂制备方法。采用流化床包衣法制备泮托拉唑钠肠溶微丸, 将肠溶微丸 与适合的辅料混合采用直接压片法制备泮托拉唑钠微丸型片剂。用体外释放度法及扫描电镜法观察压片前后药 物的体外累计释放量及微丸形态。结果表明, 优化处方: 衣膜增重 55%, 增塑剂含量 20%, Eudragit L30D-55/ NE30D 82, 肠溶微丸/辅料 (MCC/PPVP/PEG 6000, 211) 55 , 肠溶片在 0.1 mol·L ?1盐酸中 2 h 积释放百分数<10%, pH 6.8 磷酸盐缓冲液中 1 h 累积释放百分数>85%。制备的泮托拉唑钠肠溶微丸片的释药行 为较好, 有望应用于工业生产。 关键词: 泮托拉唑钠; 肠溶微丸; 微丸压片 泮托拉唑钠 (pantoprazole sodium, PAZ-Na) 继奥美拉唑、兰索拉唑后的新一代质子泵抑制剂, 要药理作用是通过胃壁细胞的 H + /K+ -ATP 酶抑制胃 酸分泌, 治疗酸紊乱及幽门螺杆菌感染。PAZ-Na 在中性及弱酸性条件下较奥美拉唑 (OMZ) 及兰 索拉唑 (LAZ) 稳定, 具有较高的生物利用度。本实验拟将 PAZ-Na 制成肠溶多单元型片剂, 即先制备 载药微丸, 再将其与适合辅料混合后压片制成片剂, 使其既保留了微丸的特性——在胃肠道分布均匀、降 低了因局部药物浓度过高所造成的刺激或其他不良 反应、避免因个别单元破坏而造成整体失效的状况, 又兼具片剂的特性, 如可分割、服用方便等, 以期提 高生物利用度及患者的依从性[2, 3]。本实验采用 Eudragit L30D-55/NE30D的混合物为衣膜材料, 改善 了衣膜的延展性及韧性, 保证了衣膜在压片前后不发生破裂; 选用 MCC/PPVP/PEG 6000 的辅料组合, 既填补了微丸间的空隙, 又在压片过程中起到了良 好的“缓冲”效果, 进一步保证了压片后微丸的完 整性。 材料与方法 仪器 Mini-DPL 型流化床包衣设备 (重庆精工 制药机械有限责任公司); Agilent1100 高效液相色谱 , UV 检测器, Agilent1100 LC Sop 化学工作站 ( 国惠普公司); RZS-8G 智能溶出仪 (天津大学无线电 ); KYKY-1000B 扫描电子显微镜 (中国科学院北 京科学仪器研制中心) 材料 PAZ-Na (锦州九泰药业有限责任公司); 空白蔗糖丸芯 (德国 JRS Pharma); 羟丙甲纤维素 (HPMC, 日本信越化学株式会社); 聚乙烯吡咯烷酮 (PVP K30, 上海伯奥生物科技有限公司); 丙烯酸树 L-30D-55 (Eudragit L30D-55), 丙烯酸树脂 NE30D (Eudragit NE30D) (德国 degussa 公司); 微晶纤维素 (Avicel PH102, 美国FMC公司); 乳糖 (Granulac 200, 德国 Meggle 公司); 聚乙二醇 (PEG) 6000 (德国 Merck 公司); 柠檬酸三乙酯 (TEC, 北京精求化工有 限责任公司); 交联聚乙烯吡咯烷酮 (PPVP CL30, 海伯奥生物科技有限公司); 其他试剂均为分析纯。 载药微丸制备 称取空白丸芯 50 g 置流化床内, 采用丸芯上药法, 称取处方前研究量的 PAZ-Na, 1.5% HPMC 水溶液为成膜剂, 并加入适量 NaOH pH 11.0后与滑石粉 1.5 g 混合均匀, 控制温度3436 , 压力 0.080.1 MPa, 风量 20 Hz, 流速 0.51 mL·min?1。所制药丸于 40 ℃烘箱过夜。 肠溶微丸的制备 称取滑石粉 15 g, 增塑剂 6 g 加入适量水中, 匀化, 搅拌下倒入 Eudragit L30D-55 (80 g) Eudragit NE30D (20 g) 的混合液中, 配成 聚合物含量为 8% 肠溶包衣液。将载药微丸 ( 50 g) 置流化床中, 先用适量 1.5% HPMC 水溶液进行隔离 层包衣, 后用上述所得包衣液进行肠溶层包衣; 采用 底喷式, 控制床温 35 , 喷气压力 0.1 MPa, 鼓风频 2022 Hz。待肠溶包衣结束后, 40 ℃烘箱中放 置过夜。 微丸型片剂的制备 将肠溶微丸与适合辅料混 , 5% L-HPC 为崩解剂, 0.1%滑石粉为润滑剂, 15 kN 下压制成平均片重为 500 mg 的异形片。 

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