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化学研究表明 肉豆蔻木脂素有护肝作用  

2018-05-30 10:37:51|  分类: 新药研发 |  标签: |举报 |字号 订阅

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传统中药肉豆蔻为热带著名的香料和药用植物,具有开胃消食、止泻、解酒保肝等功效,长久以来,肉豆蔻被用于治疗胃肠道疾病。对肉豆蔻的植物化学成分和药理活性研究,有利于扩大肉豆蔻的活性成分在化学药品研发领域上的应用。

肉豆蔻的化学成分:种子含挥发油,主为香桧烯、冰片烯、丁香油酚、甲基丁香油酚、蒎烯,还含有毒物质肉豆蔻醚、二羟基三甲氧基-8-O-4’-新木脂素,2-(4-烯丙基-2,6-二甲氧基苯基)-1,4-二羟基-3-甲氧基苯基丙-1-醇、利卡灵B等。

肉豆蔻的药理作用:挥发油及其成分有中枢抑制作用,本品还可抗肿瘤、抗炎。挥发油对肠胃道有局部刺激,而呈祛风效果。给猫服用过大剂量可引起半昏迷状态,并因肝损害在24小时内死亡,肉豆蔻的甲基异丁香酚有镇静、催眠及抗菌作用,肉豆蔻油还是一种强大的单胺氧化酶抑制剂。

肉豆蔻能够通过调节肠道菌群,降低自发性结肠癌转基因小鼠体内毒素和白介素6的水平,使紊乱的脂质代谢正常化,以抵抗结肠癌的发生与发展。在此基础上,中科院昆明植物研究所的一些研究人员发现了肉豆蔻的其他新功能。

在我国有研究者通过试验发现,肉豆蔻可以通过恢复小鼠体内脂类代谢物、提高机体抗氧化水平和降低炎症水平,来预防硫代乙酰胺诱导的小鼠肝损伤。他们采用过氧化物酶体增殖物激活受体α基因敲除小鼠诱导的肝损伤,证实其介导了肉豆蔻的肝保护作用。研究小组还揭示肉豆蔻中的主要成分——肉豆蔻木脂素对肝损伤具有类似的保护作用。

此外,天然药物化学前沿交叉团队的研究者们开展了肉豆蔻中两种特征性、活性成分肉豆蔻木脂素(MRL)和去氢二异丁香酚(DDIE)的代谢研究。采用基于UPLC-ESI-QTOFMS的代谢组学方法,鉴定了23种MRL的代谢产物,其中19种是新鉴定的代谢产物。

研究还发现,羟基化和去甲基化是MRL的主要代谢途径,CYP3A4和CYP3A5是参与MRL代谢的主要酶(RSC Advances,DOI:10.1039/C7RA06189G)。而去甲基化和开环反应是DDIE代谢的主要途径,CYP1A1是有助于DDIE代谢物形成的主要酶。

研究还发现,在DDIE暴露后,小鼠尿液中的两种内源性代谢物:2,8-二羟基喹啉及其葡萄糖苷酸结合物的含量显著升高,表明DDIE对肠道微生物菌群的调节作用(Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis,2017,725-733)。以上研究揭示了肉豆蔻中两种代表性活性成分的代谢谱,有助于了解8-O-4′型及苯并呋喃型新木脂素的代谢特征和成药性,为进一步发现肉豆蔻中的先导化合物奠定基础。

 

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