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天然药物化学的应用之银杏内酯  

2018-07-11 13:09:29|  分类: 药物化学 |  标签: |举报 |字号 订阅

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天然药物是指动物、植物、和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物,是人类防治疾病的主要来源。近年来天然药物化学在新药研发中的作用备受科学家的重视,天然产物已经成为发现治疗重大疾病药物或中药先导化合物的主要源泉之一。

天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科,美迪西拥有丰富的药物化学经验,能够有效地推动客户的药物研发项目,促使新药流程进入候选物的确定和新药临床研究,有效地帮助客户控制新药开发成本。

银杏内酯类是从银杏叶提取物中发现的,为银杏叶提取物中的主要药效成分,包括银杏内酯A、B、C和M。银杏内酯类成分的化学结构非常奇特,分子骨架小、结构非常紧密,分子中碳骨架高度官能团化,整个分子呈扭曲的笼形结构。银杏内酯类成分在银杏叶和根皮中的量极低,仅为万分之一甚至百万分之一,茎皮及根皮内部组织中则更低,其中银杏内酯M仅存在银杏的根皮中,其他银杏内酯类化合物仅在银杏叶中发现。

天然药物化学的应用之银杏内酯 - 美迪西 - 美迪西生物医药

 

1、银杏内酯的提取分离

通过有机溶剂溶解和柱层析技术,从银杏提取物中分离纯化银杏内酯。观察和比较银杏叶提取物(GBE)对不同年龄大鼠动脉环的舒张作用。

因为3种银杏内酯(银杏内酯A、B、C)具有不同的选择溶解性的特点,故通过丙酮、乙酸乙酯与乙醇三级溶解银杏提取物,每一级溶解液匹配合适的柱层析吸附剂与洗脱液,从而达到分离纯化银杏内酯的目的。

采用高效液相色谱法(HPLC)检测,对所得银杏内酯A,B,C进行测定。4~24周SD大鼠的胸主动脉环被固定在组织浴槽内,先给予去甲肾上腺素预收缩,稳定后给予各浓度的试验药物,观察其对动脉环舒张作用。

结果:

(1)有机溶剂溶解和柱层析吸附技术可将银杏内酯的纯度由小于6%提高至大于80%,并可将它们逐一分离;

(2)GBE对不同年龄大鼠去甲肾上腺素预收缩的腹主动脉环均有舒张作用,并具有剂量-效应关系。对4~24周大鼠舒张效应,GBE从(1.02±0.21)%(0.01mg/ml)上升到(27.62±3.62)%(1mg/ml);

(3)随着大鼠年龄的增长GBE对胸主动脉环的舒张效应逐渐降低。对4~24周大鼠舒张效应,1mg/ml GBE从(27.62±3.62)%降到(14.79±3.67)%,P<0.05。

利用有机溶剂溶解和柱层析吸附技术从银杏提取物中分离纯化银杏内酯是一种廉价高效的方法。

2、银杏内酯的药理作用

银杏内酯为银杏叶提取物及其制剂中的主要药效成分,具有抗血小板活化因子。药理学研究表明,银杏内酯(特别银杏内酯B)是血小板活化因子强有力的拮抗剂,具有抗血小板聚集、杭血栓、防治动脉粥样硬化、抗炎症和抗过敏等作用。此外银杏的种子、叶常配入抗癌复方用于治疗肺癌、胃癌等恶性肿瘤,银杏叶提取物有抗肿瘤及增强免疫活性,白果内酯可用于转移癌的治疗,并可提高癌症化疗效果,银杏叶聚戊烯醇对移植性肝癌也有良好的抗癌作用,故可用于抗肿瘤。

银杏作为天然药物有着疗效好、毒副作用小的优势,具有良好的发展趋势,银杏内酯及其制剂的研发利用将会带来更好的经济效益和社会效益,来造福人类。

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